Artículo del Mes: Manchas Cutáneas, Generalidades

Las manchas cutáneas que aparecen en la piel con el paso del tiempo, también conocidas como hiperpigmentaciones, pueden ser producidas por tratamientos con fotosensibilizantes como las sulfas y los estrógenos o externos como los rayos Roentgen o ultravioletas y los cosméticos. La hiperpigmentación también se presenta por trastornos psicológicos, hipofisarios, tiroideos o suprarrenales, durante y después de la menopausia y en otros estados carenciales como la hipovitaminosis, ferropenia y hipoproteinemia. La hiperpigmentación también puede estar relacionada al uso de anovulatorios, mezclas de estrógenos y progestágenos que condicionan un estado de gestación artificial.

PRINCIPALES HIPERCROMIAS

Efelides, pecas o manchas de verano.

Son manchas de tono pardusco que contienen melanina y están localizadas únicamente en la piel expuesta al sol. Este tipo de manchas tiende a desaparecer durante la temporada de invierno, sin embargo, se vuelven a hacer visibles en temporada de verano.

Nevus o Lunares.

Manchas obscuras de la piel congénitas o adquiridas, las cuales aparecen en cualquier región cutánea, no variando con la exposición solar.

Melasma.

Consiste en una pigmentación asintomática ubicada, por lo general, en la cara. Es más común que se presente en mujeres de piel morena y sin brillo. El melasma está asociado a la menopausia, al uso de anovulatorios, trastornos hormonales e hipofisarios, a la administración de rayos UV o cosméticos. A diferencia de otras melanodermias, consecuencia de dermopatías alérgicas o inflamatorias, el melasma no está acompañado de eritema, descamación, prurito o atrofia. El melasma gravídico se presenta en el 62% de las mujeres gestantes, esto a razón del incremento de estrógenos y de hormona melanoestimulante.

Manchas Seniles.

Son muy parecidas a las pecas, pero éstas no se aclaran durante los meses invernales. Generalmente están presentes en la cara, en el área dorsal de las manos y demás partes expuestas a la radiación solar.

Lentigo o Manchas Solares.

El origen de estas manchas no está relacionado con la exposición a la radiación solar, sino a alteraciones en la epidermis y el cutis.

Hipercromías por Fotosensibilización, Dermatitis de Berloque, o Dermatitis de los Prados.

Son dermatitis generadas por el uso de perfumes o aguas de colonia. Los desencadenantes son las furocumarinas encontradas, principalmente, en la esencia de bergamota y en otras sustancias de origen vegetal. Para evitar este tipo de hipercromías es recomendable abstenerse del uso de perfumes o colonias antes de los “baños de sol”.

Hipercromías por Medicamentos.

Se presentan por el uso de anovulatorios, psoralenos, sulfonamidas, antidepresivos tricíclicos, diuréticos tiacídicos, antidiabéticos con sulfonilurea, tetraciclinas y edulcolorantes artificiales.

Hipercromías postinflamatorias.

Estas se presentan en la piel que estuvo sometida a depilaciones por cera, lesiones de acné, herpes, dermatitis atópica y/o quemaduras.

Las melaninas son los pigmentos más importantes para la coloración de la piel. La formación de éstas, también conocida como “melanogénesis” tiene lugar en unas estructuras conocidas como melanosomas, que a su vez, están dentro de los melanocitos, células de la capa basal de la epidermis.

La melanogénesis es un proceso complejo regulado por los rayos ultravioleta, estímulos hormonales y factores hereditarios.

Los resultados de la decoloración de las manchas cutáneas son visibles después de periodos prolongados de tratamiento y con el apoyo de hábitos de fotoprotección.

Las sustancias despigmentantes detienen o retardan la melanogénesis de diversas maneras:
- Destrucción selectiva de los melanocitos.
- Inhibición de la formación de melanosomas y alteración de su estructura.
- Inhibición de la biosíntesis de la tirosina: bloqueo de los factores que inducen la síntesis de esta oxidasa (ácido láctico y extractos placentarios): inhibición de su actividad enzimática (en el caso de los extractos vegetales), formación de un sustrato que inhiba la actividad tirosinasa e inhibición de la glucosilación
- Inhibición de la formación en la formación de melanina con sustancias reductoras o antioxidantes que reduzcan la dopamina a dopa.
- Interferencia con la transferencia de melanosomas.
- Efecto químico en la melanina o incremento de la degradación de melanosomas en queratinocitos.
- Estimulación de la actividad celular.
- Efecto químico en la melanina o incremento de la degradación de melanosomas en queranocitos.
- Decoloración de la melanina formada

Métodos Decolorantes

Existen varios métodos para aclarar el color de la piel por reducción de la pigmentación cutánea, los dos principales consisten en decolorar la melanina ya formada, y prevenir que se forme nueva melanina (se puede inhibir aplicando un agente apropiado).

La piel negra contiene una gran cantidad de pigmento de melanina en la capa córnea externa, y ésta puede ser decolorada por oxidación con peróxido de hidrógeno o, con más frecuencia, químicamente reducida a su forma leuco, que es incolora, con hidroquinona.

Inhibidores de la Enzima Tirosinasa

Fenoles sustituidos

El 4-Isopropil catecol o la monometil éter de hidroxiquinona tienen actividad tóxica sobre los melanocitos. La enzima tirosinasa altera estas moléculas y las convierte en productos tóxicos capaces de destruir los melanocitos. No es recomendable utilizar este tipo de sustancias en los productos cosméticos.

Hidroquinonas

Son empleadas en formulaciones cosméticas en concentraciones inferiores al 2%. Los riesgos de utilizar concentraciones mayores son el enrojecimiento y quemaduras en la piel. La acción decolorante es débil y lenta, los resultados se comienzan a manifestar después de semanas o meses a partir de la aplicación. Cuando se suspende la aplicación del producto, la acción decolorante también desaparece.

Aún cuando no está bien definido su mecanismo de acción, se cree que interfiere en la formación, melanización y degradación de los melanosomas, al tiempo que afecta el metabolismo celular dañando las membranas lipoproteicas de las organelas citoplasmáticas. Estos productos pueden producir riesgos de irritación cutánea a ciertas dosis, por lo que se recomienda rebajar sus concentración en incrementar su actividad con la presencia de de aditivos despigmentantes como el palmitato de ascorbilo a unas concentraciones de 1 a 5% o de tetrahidroxibenzofenona al 2%.

La radiación solar puede invertir inmediatamente el efecto decolorante en la piel que ha sido tratada con productos con derivados de hidroquinona; además, las soluciones se oscurecen al exponerse al aire a razón de la oxidación y tienen que ser debidamente estabilizadas. Si la solución es alcalina, la oxidación es muy rápida. Se tendrán que estabilizar con productos antioxidantes como ácido ascórbico, ácido cítrico o metabisulfito sódico. Las preparaciones deberán ser, de preferencia, ligeramente ácidas (pH 4-6) y el equipo de fabricación debería ser de acero inoxidable o vitrificado para evitar la decoloración.

Las preparaciones con hidroquinona deberán ser aplicadas de 2 a 3 veces al día durante varios meses, sin embargo, el uso reiterado o las concentraciones excesivamente altas puede generar irritación local, en cuyo caso deberá de ser suspendido el tratamiento.
No se puede utilizar en zonas cercanas a las mucosas, en heridas ni en zonas erimatosas por la exposición solar. No se debe aplicar a niños.

Derivados de la Hidroquinona

Tales como hidroquinona monometil y monoetil éter, o hidroquinona monobencil éter, pero muchos de ellos están excluidos de las formulaciones cosméticas, ya que pueden ser tóxicos para los melanocitos. La monobenzona de hidroquinona tiene mayor acción despigmentadora por uso oral o parental.

Composiciones Sinérgicas

Contienen mezclas de hidroquinonas, ácidos retinoicos y corticosteroides. También existen composiciones con vitamina A, ácido tretionin, hidroquinona y un corticoestetroide.

La piel negra e hiperpigmentada se decolora a un ritmo más acelerado que la piel blanca, lo que hace a esta composición especialmente eficaz contra afecciones de hiperpigmentación.

Catecol y sus Derivados

Destruyen las células pigmentadas, pero con un efecto inferior al de la hidroquinona. El agente despigmentante es el 4-isopropil-catecol, pero a concentraciones del 3% o superiores mostró ser irritante para la piel y sensibilizante.

Ácido ascórbico.

Su actividad despigmentante es difícil de aprovechar debido a su inestabilidad moleculra. Para superar esto se han propuesto numerosos derivados, como es el caso del oleato de ascorbilo, sal magnésica del ácido ascórbico 3-fosfato, ascorbato de metil silanol, ácido tetra acetil glucosaminil ascórbilo complejo tanino/ácido ascórbico, estearato de ascorbilo, ácido etil acetil ascórbico, benzoato de ascorbilo, palmitato de ascorbilo, ácido 3-orto-alquil ascórbico y 2-hexil decanoato de ascorbilo, entre otros. El mecanismo de actuación puede ser debido a la inactivación de la tirosinasa por parte del ácido ascórbico, así como por su capacidad de reducir la dopaquinona hasta dopa, lo cual también dificulta la formación de melanina.

Se emplea a dosis del 2-3%.

Ácido Azelaico (ácido 1, 7-heptanil dicarboxilico) y sus Derivados.

Estos desarrollan una actividad antitirosinasa capaz de impedir la síntesis de la melanina. Se les considera responsables de la despigmentación causada Pityrosporum. En farmacias se utiliza en concentraciones de hasta 20%, en uso cosmético la concentración es del 10% o menos. Por lo general se formula con ácido glicólico. Se utilizan sus derivados como la azeloglicina o betacaroteno, debido a que el ácido azelaico es difícil de incorporara al ser su punto de fusión alto.

Luteolin 7-glucósido

Se obtiene del extracto de Achillea millefolium. La concentración recomendada es al 0.8%

Melatonina

N-acetil-5-metoxi-triptamina.

Panteteína y sus Derivados.

Presenta eficacia en formulaciones al 1%.

Ácido Kójico (5-hidroxi-2-(hidroximetil)-4-pirona) y sus Derivados.

Un buen ejemplo de éste es el palmitato, estable a la luz y al calor, con un rango amplio de pH. En dosificación al 2% presenta una acción despigmentante eficaz.

Inhibe la tirosinasa a través de la quelación del ion cobre de la enzima. El ácido kójico está presente en el líquido fermentado de los hongos Aspergillus orizae y Penicillum.

Interacción con el Cobre del Grupo Prostético de la Tirosinasa.

El cobre tiene la capacidad de inhibir la acción de la enzima tirosinasa mediante tres sustancias principalmente:
- Sustancias Mercuriales. El mercurio amoniacal está prohibido para formulaciones cosméticas, pues presenta efectos secundarios tóxicos.
- Glutation Reducido y Cristeína. Tienen un grupo SH reductor y tiene la capacidad de reducir la dopaquinona a dopa.
- Mercaptoaminas (sulfidril aminas). Rara vez utilizadas en formulaciones cosméticas, principalmente por un olor desagradable que las caracteriza. Sin embargo, cuando se emplea, es el clorhidrato de 2-mercapto etil amina en dosificación al 5% para ungüentos y cremas.

Competidores de la tirosina

– 3-fluor tirosina.
– N-acetil tirosina.
– Fenilalanina.
– N-formil tirosina.
– Amino tirosina.
– Diferentes extractos vegetales que han sido utilizados durante siglos y son útiles para decolorar el tono de la piel quemada por el sol y las pecas, como milenrama (Achillea millefolium, cuyo principio activo es la luteolina), styrax benzoin, gayuba (Arctostaphylus uva ursi, cuyo principio activo es la arbutina y metilarbutina; se emplean las hojas), Citrus decumana o limón (Citrus limonum), kiwi (Actinidia chinensis), Foeniculum vulgare, Nasturtium officinale, viola tricolor, morera (Broussonetia kazinoki, B. Papyrifera, Morus alba; el principio activo es el fenilflavonoide kazinol F), regaliz (Glycyrrhiza glabra, contiene glabridina, hispaglabridina, isoliquiritina y sus derivados), áloe (Aloe barbadensis, que contiene aloesina), acedera (Rumex occidentalis, R. Crispus, que presenta elevado contenido en vitamina C), romero (Rosmarinus officinalis), té verde (Camellia sinensis), manzanilla (Chamomilla recutita), y combinaciones de varios extractos vegetales, entre otros.

Con Información de Juan Lemmel, licenciado en Farmacia

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