Novedades en Despigmentación Cutánea

_{Por M. Teresa Alcalde y Alfonso del Pozo}

Las manchas cutáneas representan para muchas personas un problema estético importante. Las cifras presentadas en la tabla 1 ponen de manifiesto el interés dermofarmacéutico de los productos despigmentantes. Conscientes de este interés, los proveedores cosméticos presentan cada cierto tiempo nuevos principios activos para el tratamiento de las hiperpigmentaciones. Estos activos nacen como alternativa a los despigmentantes clásicos, como la hidroquinona. Algunos de estos activos tienen mecanismos de acción peculiares .

El objetivo de los nuevos activos despigmentantes no es inactivar completamente los melanocitos o destruirlos, puesto que interesa mantener su función protectora de la radiación UV. El objetivo de los nuevos activos se centra en retrasar el proceso de melanogenia para obtener una pigmentación más clara que comporte un tono de piel más claro, así como reforzar el control de la migración de la melanina a través de las capas de la epidermis.

Resultan especialmente interesantes las siguientes sustancias despigmentantes: Sepiwhite MSH y Melanostatine-5.

Sepiwhite MSH

INCI
Undecylenoyl phenylalanine

Este aminoácido se vectiriza mediante una cadena lipófila. La naturaleza anfifílica de este compuesto le permite penetrar hasta las capas basales de la epidermis, donde es necesario para ejercer una acción eficaz sobre los melanocitos.

Mecanismo de acción
Es un antagonista de la hormona melanotropina, a alfa-MSH, por lo que impide tanto la fijación de la hormona como la consiguiente cascada de reacciones: inhibición de la adenilciclasa, de la concentración de AMPc intracelular, de la proteincinasa A y de la fosforilación de la tirosinasa, que deja de ser activa.

Estudios de eficacia
La inhibición de la tirosinasa sola (test in vitro sobre cultivo de melanocitos) es comparable a la de las moléculas de referencia (arbutina y ácido kójico).

Inhibe la melanogenia en un cultivo de melanocitos tanto en presencia de alfa-MSH como de luz UV.

En un test de color de la epidermis, Sepiwhite MSH al 2% demostró que es el único de los activos del estudio (los restantes eran ácido kójico 2%, arbutinba 2%, hidroquinona 0.1%) que ejerce un efecto despigmentante medible tras 7 días de aplicación. La explicación sería que la cinética de este activo es probablemente más rápida y le permite alcanzar antes la capa basal, lo que deja tiempo para la diferenciación de queratinocitos, que estarán menos cargados de melanosomas.

En estudio in vivo sobre 30 voluntarias asiáticas que aplicaron el producto 2 veces al día durante 3 meses, muestra que al inicio del segundo mes de tratamiento hay menos cantidad de gránulos de melanina en los corneocitos, el aspecto de la piel es más radiante y la piel está significativamente más clara.

Estabilidad
Es un activo muy estable e hidrosoluble a partir de pH 7.

Melanostatine-5

INCI
Aqua, dextran, nonapeptide-1.

Se presenta en forma de solución transparente. Incolora e inodora, de una riqueza de activo de 50 mg/l. Contiene un péptido sintético constituido por 8 aminoácidos: arginina, lisina, metionina, dfenilalanina, fenilalanina, prolina, dtriptçofano, valina.

Mecanismo de acción
Inhibe la actividad de la hormona melanotropina o alfa-MSH

Estudios de eficacia in vitro
En melanocitos humanos tipo s91, ha demostrado la reducción de los niveles de AMPc y la capacidad de antagonizar la actividad tirosinasa inducida por alfa-MSH. También demuestra la inhibición de la melanina inducida por la hormona alfa-MSH, lo que comporta la reducción de la hiperpigmentación cutánea.

Dosificación recomendada
4.0 – 8.0%

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