Química cosmética: Activos con propiedades antiarrugas

Existen actualmente en el mercado una gran variedad de activos cosméticos que emulan o producen resultados muy similares a los de la toxina botulínica. Estos han demostrado ser muy efectivos en los tratamientos anti-arrugas y anti-envejecimiento.

El origen de estos cosméticos parte del mecanismo de acción de la toxina botulínica, tan exitosa como comúnmente aplicada en el área de la medicina estética para el tratamiento de las arrugas generadas por las expresiones diarias del rostro, tales como alegría, tristeza, desesperación, enojo, etcétera.

PRINCIPALES ACTIVOS CON EFECTO BOTOX

Argireline (INCI: acetyl hexapeptide-3)
Fue el primer activo cosmético empleado para eliminar o minimizar las arrugas de expresión mediante un mecanismo de acción similar al de la toxina botulínica. Los resultados satisfactorios de esta molécula, sumados a la demanda de más soluciones en cuanto a tratamientos cosméticos anti-arrugas, han orillado a los laboratorios a buscar nuevas moléculas que puedan brindar resultados iguales o más eficaces en tratamientos de arrugas de expresión.

La investigación y los avances tecnológicos han arrojado como resultado una amplia gama de moléculas cómo las que a continuación se enlistan:

Vialox
- Liofilizado, con INCI: Manitol, Pentapeptideamide-4, Pullulan, Locus bean gum, Phenoxyethanol, Methylparaben, Ethylparaben, Butylparaben, Propylparaben, Isobutylparaben.
- También se puede presentar acompañado de un solvente con INCI: Aqua, Glycerin, Phenoxyethanol, Chondrus Crispus, Methylparaben, Ethylparaben, Butylparaben, Propilparaben, Isobutylparaben.

La molécula actúa de la siguiente manera; Vialox contiene una pentapéptido que actúa de manera similar a la turbocuranina. Este péptido es una antagonista competitivo de acetilcolina (ACh)en el receptor de la membrana postsináptica. Al quedar bloqueado el receptor de ACh el canal iónico de Na+ permanece cerrado y el Na+ no se libera en la membrana postsináptica generando un estado de relajación permanente n el músculo.

Syn-Ake
Tripéptido sintético (INCI: glycerin, aqua, tripeptide) constituido por la secuencia de aminoácidos β-alanina-prolina-ácido diaminobutírico. Imita una pequeña secuencia de Waglerin 1. Proteína antagonista del receptor nicotínico de acetilcolina en la membrana muscular (mnAChR).

Al igual que ocurre con Vialox, cuando se bloquean los receptores nicotínicos musculares, el canal iónico se cierra y por tanto, no se libera Na+ en la membrana postsináptica.La dosificación recomendada de Syn-Ake, va del 1 al 4%. De acuedo con los estudios realizados in vivo, un porducto formulado al 4%, aplicado dos veces al día durante un mes, disminuye el tamaño de las arrugas en un 52%, además de suavizar la piel.

Bioxilift
Denominación INCI: aqua, Pimpinella anisum extract. El Bioxilift es una ingrediente activo obtenido del anís; es rico en sales orgánicas y tiene las siguientes propiedades:
• Relajación de los músculos subcutáneos. En estudios in vitro de cultivos con células musculares, se ha visto que una concentración del 3% inhibe las contracciones musculares al 100%
• Repara el estado de la piel. En pruebas in vivo, después de 28 días de aplicación de una emulsión al 4% dos veces al día, se pudo registrar una disminución de las arrugas de la frente en un 20%, las arrugas de los ojos en un 40% y los surcos nasogenianos en un 22%; esto tanto en número como en profundidad de arrugas.

Ameliox
Denominación INCI: aqua, glycerin, alcohol, lecithin, carnosine, tocopherol, sylibum marinum. El ameliox es un complejo liposomal de carnosina, un dipéptido que inhibe el entrecruzamiento y el endurecimiento del colágeno; y los antioxidantes silimarona y tocoferol. Las propiedades de la carnosina evitan que las proteínas cutáneas se tornen rígidas, de tal manera que el tejido conectivo se relaja y las líneas de expresión se suavizan y la piel adquiere un aspecto más rejuvenecido. Los antioxidantes del complejo actúan como antirradicales libres.

Se recomienda que se formule en un concentración del 2%. Los estudios de eficacia demostraron que tras 28 días de tratamiento con ameliox el 85% de las personas tratadas tuvo una disminución en número y profundidad de las arrugas de la frente y 90% percibió mayor dureza cutánea.

Thalassine
Denominación INCI: algae extract.

Resultados de las proebas in vitro:
• Reduce la liberación de los neuropéptidos cutáneos sustancia P, acetilcolina y CGRP (calcitonine gene-related peptide), así como la fijación de la sustancia P a su receptor. Los neuropéptidos liberados crean microtensiones a nivel cutáneo que, con el tiempo, se convierten en arrugas a nivel epidérmico.
• Efecto miorrelajante.
• Disminuye la relación Colágeno I/Colágeno III sin modificar la cantidad total de colágeno sintetizado. este dato indica que se produce un aumento en la síntesis de colágeno III, tipo de colágeno que se va perdiendo durante el envejecimiento. Consecuentemente, Thalassine mejora la calidad de colágeno dérmico.
• Estimula la síntesis de integrinas, proteoglicanos y glicosaminoglicanos.
• También presenta actividad antirradicales libres, particularmente sobre los radicales carbonilos
• Protege la estructuración del tejido cutáneo.

Thalassine es un activo indicado para el tratamiento de pieles maduras por su acción reparadora hacia las arrugas de expresión.

Calmosensina
Denominación INCI: Butylene glicol, aqua, laureth-3, hydroxyethylcellulose, acetyl dipeptide-1, cetyl ester.

La sustancia activa es un lipopéptido de secuencia N-acetil-tirosil-arginil-hexadecil éster, solubilizado en un excipiente hidroglicólico. Inhibe la contracción muscular responsable de la aparición de líneas de expresión y estimula la síntesis de proendorfina.

Hexapeptide-11
Péptido natural obtenido mediante la biofermentación que participa en la producción de colágeno y elastina. Es muy eficaz para restaurar la firmeza y elasticidad de la piel, así como para disminuir en número y profundidad las líneas de expresión.

Para formulaciones, se recomienda una concentración del 1 al 3%

Palmitoyl hydrolysed wheat protein
Molécula formada por la unión de aminoácidos de proteína de trigo y ácido palmítico como vector de penetración. Comercializada con el nombre de Deepaline PVB, tiene un efecto redensificante de la dermis mediante dos vías de acción:

• Acción biológica paso a paso (dermis y epidermis). En la dermis estimula e incrementa la síntesis y la organización de proteínas, particularmente colágeno I y III; y estimula la migración de los fibrolastos hacia las arrugas. En la epidermis mejora la diferenciación y estimula el metabolismo de los queratinocitos.
• Inhibe la contracción de las células musculares, atenuando así, las arrugas de expresión. Con esta acción, se consigue también que la piel tenga un aspecto más liso.

El Palmitoyl hydrolysed se recomienda en dosificación de 0.5% para lograr una acción redensificante.

EXTRACTOS VEGETALES QUE ESTIMULAN LOS FIBROLASTOS

Glycine soja
Por su alto contenido de fitoestrógenos, la soja es uno de los ingredientes que, con mayor frecuencia, forma parte de las formulaciones antiedad. En el mercado, se le puede encontrar con extractos de diversas procedencias, así como características fisicoquímicas. Uno de ellos es Ridulisse C, que reivindica una acción de “relleno de arrugas” debido a su capacidad de densificar la dermis mediante un doble mecanismo de acción:

• Acción biológica: Estimula la actividad metabólica de los fibrolastos. Activa la expresión de los ARN de la enzima carboxipeptidasa, que participa en la transformación de los procolágenos inactivos en colágenos funcionales.
• Acción biomecánica: Mejora la elasticidad y la organización de la dermis, aumentando la capacidad contráctil de los fibrolastos. En concentración al 2% es capaz de restaurar la capacidad de los fibrolastos del fondo de las arrugas para contraer las fibras de colágeno y así frenar la degradación que producen los rayos UVA sobre esta capacidad contráctil. De esta forma, la dermis aumenta su densidad, resistencia y elasticidad, y la piel tiene un aspecto más suave y firme. Ridulisse C se puede formular a un pH comprendido entre 2 y 10, preferentemente al 2 ó al 4 %.

Existen otros extractos vegetales con propiedades muy similares a las antes citadas de la soja. Entre aquellos que son más empleados en la industria cosmética podemos citar: Angelica archangelica, ñame silvestre, iris, peonía, hueso de dátil, pueraria mirífica y trébol.

Células grasas como medio para combatir las arrugas

El método o foco de acción tradicional de los productos antiarrugas, generalmente se asocia hacia la estimulación de los fibrolastos y de los queratinocitos; sin embargo, la nueva generación de cosméticos, se centra en las células grasa, también conocidas como adipositos. Los adipositos de la hipodermis manipulados correctamente pueden servir para conseguir un efecto de relleno en la arruga.

Aún cuando se entiende que hay cierta dificultad en conseguir que un activo de aplicación tópica provoque efectos notables en las capas más internas de la piel, los resultados que han arrojado esta nueva generación de cosméticos han sido muy satisfactorios y dejan una brecha abierta para el tratamiento de todo tipo de arrugas.

Resina guggul
Commiphora mukul es un arbusto que crece en la península Arábiga y en la parte oeste de la India. De su corteza se puede extraer una resina oleosa llamada guggul. Ésta tiene usos en la medicina ayurvédica como antiinflamatorio e inmunoestimulante, además se utiliza en la India para el tratamiento de la hipercolesterolemia. La resina de guggul tiene la propiedad de incrementar el contenido de triglicéridos en los adipositos. Los productos cosméticos que incluyen esta resina suelen dar a la piel un aspecto tenso y sin arrugas. El aumento de lípidos intracelulares se produce por estimulación de su síntesis (vía activación de G3PDH) y por inhibición en su degradación (vía AMPc).

La resina de guggul, comercializada como Commipheroline, con denominación INCI: caprylic/capric trygliceride, commiphora mukul resin extract, está recomendada en concentraciones del 0.2 al 1% para formulaciones cosméticas.

Kombuchka
Denominación INCI: Saccharomyces/Xylinum black tea ferment, glycerin, hydroxyethylcellulose.

Tiene la capacidad de restablecer el volumen de las zonas deficitarias de la piel, disminuye su rugosidad y aporta mayor luminosidad, claridad y suavidad. La dosificación recomendada para formulaciones es al 3%.

Liberación de β-endorfinas

Los queratocitos, melanocitos y fibrolastos tienen receptores opiáceos a los que las β-endorfinas se pueden unir por su similitud estructural.

Las β-endorfinas aceleran la regeneración de la piel y la cicatrización de las heridas, ya que estimulan la proliferación de fibrolastos y la migración de queratinocitos.

En la formulación de cosméticos se están incorporando extractos de algunas plantas que sintetizan sustancias similares a las endorfinas, dichas plantas son, por mencionas las más destacadas, la hoja de menta (mentha piperita), fruto del sauzgatillo (Vitex agnus-castus), extractos de estepa negra (Cistus monspeliensis), cantueso (Lavanda stroechas) e hinojo marino (Crithmum maritimum). Los tres últimos, además de la acción liberadora de las β-endorfinas de los queratinocitos, presenta acción antiinflamatoria por inhibición de la prostaglandina E2 (PGE2).

Por M. Teresa Alcalde
FARMACÉUTICA. RESPONSABLE DEL DEPARTAMENTO DE I+D
Y EVALUACIÓN DE PRODUCTOS DEL CENTRO DE TECNOLOGÍA CAPILAR. BARCELONA.

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