Temas de Interés: Corticoides Tópicos, Compuestos Eficaces contra las Dermatitis

Con Información de Patricia Serrano Grau

En 1952, Silzberg y Witten sintetizaron un compuesto tópicamente activo denominado sustancia F, conocida posteriormente como hidrocortisona o cortisol. La aparición de este compuesto marco el inicio del la corticoterapia tópica en la dermatología.

El anillo básico de los esteroides es el ciclopentanoperhidrofenatreno, que se modifica en los procesos de halogenización o esterificación para mejorar su resultado.

El proceso de halogenización consiste en añadir un átomo de cloro o de flúor C6 ó C9 del anillo básico, con el propósito de protegerlo de la acción de las enzimas epidérmicas generando efectos antiinflamatorios en distintas dermatosis. Al no producirse metabolización cutánea de estas moléculas pasan a la circulación general como sustancias activas, con un riesgo alto de provocar efectos adversos.

Posteriormente se añadió un acetónido entre C16 y C17, para aumentar su penetrabilidad, con hidroxilación en C16 (triamcinolona), alfa-metilación (dexametasona) y beta-metilación (betametasona), aumentando así la actividad antiinflamatoria y antiproliferativa y disminuyendo los efectos mineralocorticoides.

Con los cambios continuaron produciéndose esteroides de mayor penetrabilidad debido a la introducción de grupos lipofídicos en C16, C17, C21. También se inició la doble halogenización añadiendo así más potencia.

La halogeización con flúor o cloro protege al anillo y aumenta la lipofília, la duración de acción y la afinidad por receptores esteroides, permitiendo una actividad más prolongada, de los efectos benéficos y los negativos.

Para anular la relación directa entre efectividad y efectos secundarios se produjo la esterificación de las distintas moléculas, que consiste en cambios de posición de enlaces y de los grupos OH que periten aumentar la liposolubilidad penetración de los esteroides. Este proceso confiere a loa esteroides la propiedad de ser metabolizados en la piel por enzimas epidérmicas a metabolitos inactivos, que al llegar a la circulación general carecen de sus efectos habituales, y por lo tanto nulos efectos adversos. A este grupo de corticoides, por este comportamiento, se les conoce como corticoides suaves, no porque sean menos efectivos, sino por sus escasos efectos adversos.

La esterificación simple o doble ha sido aplicada a moléculas ya existentes como la prdnisolona (prednicarbato), la metilprednisolona (aceponato de metilprednisolona), la hidrocortisona (aceponato de hidrocortisona, butirato-propionato de hidrocortisona), desonida, resultando en la generación de muchos corticoides suaves a los cuales se trata de elevar la potencia limitada por las modificaciones en su estructura molecular.

La estructura base de los corticoides ha sido modificada en la búsqueda de una mejor penetración dentro de la piel aumentando los efectos antiinflamatorios, optimizar la biotransformación en la piel con los procesos de halogenización y esterificación, y con los cabios en los vehículos incrementar su potencia.

Mecanismo de Acción

La potencia clínica y por extensión, los efectos secundarios de los corticoides tópicos están determinados por su solubilidad en el estrato córneo. La solubilidad deseada se alcanza por las diferentes modificaciones químicas anteriormente mencionadas. El vehículo en el que se mezcla el corticoide también influye considerablemente en la absorción percutánea. Agentes tales como el propilenglicol se pueden añadir para aumentar la solubilidad de los corticoides en el estrato córneo. Por lo tanto, el vehículo donde están incorporados puede ser tan importante como la molécula de corticoide por sí misma para determinar la fuerza y la efectividad del fármaco. Debido a las diferencias en el vehículo, las preparaciones genéricas no son siempre equivalentes a los productos de marca en fuerza y efectividad.

Además de la potencia intrínseca de la molécula de corticoide y el vehículo en que se incorpora, otros factores influyen en la capacidad de estos compuestos para penetrar el estrato córneo. El primero es la condición de la piel. La piel enferma no tiene la barrera del estrato córneo normal, lo que hace que la penetración sea mayor que en la piel normal. Afortunadamente la función barrera se restaura a la vez que la piel mejora con el tratamiento. Esto significa que se absorbe menos corticoide, produciéndose un ajuste natural de la dosis de corticoide.

El segundo factor es la hidratación de la piel. Ocurre una mayor penetración en el estrato córneo bien hidratado, como en la piel de las axilas e inguinal, por lo que se prefieren preparaciones menos potentes en esas zonas. Los ungüentos que producen mayor hidratación de la piel que las cremas permiten una mayor penetración. Así las preparaciones con ungüentos de cualquier corticoide tópico son generalmente más potentes y eficaces que las formas en crema.

Otro factor que afecta a la penetración es el grosos del estrato córneo. La hidrocortisona, por ejemplo, penetra en áreas de piel delgadas tales como los párpados y el escroto hasta 300 veces mejor que en áreas de piel gruesa. Tales como las plantas de los pies. Las zonas del cuerpo donde la piel es esencialmente delgada son también mucho más susceptibles a desarrollar efectos secundarios locales que aquellas donde la piel es más gruesa.

Los corticoides tópicos funcionan mediante diversos mecanismos. Afectan tanto a la epidermis como a la dermis, debiendo su eficacia clínica a sus propiedades vasoconstrictoras, efectos antiproliferativos, propiedades antiinflamatorias y acciones inmunomoduladoras.

El mecanismo molecular involucrado en la acción antiinflamatoria se inicia con su unión a receptores en el citoplasma, formando un compuesto que se dimeriza y se transloca hacia el núcleo y que es capaz de unirse al ADN, donde se liga a elementos de respuesta de los corticoides, resultando en un elemento de transcripción de genes que codifican proteínas antiinflamatorias como la lipocortina 1, interleucina 10, receptor antagonista y neural de las endopeptidasas. . el efecto más importante es a nivel de la inhibición de de expresión de genes relacionados con la producción de múltiples sustancia inflamatorias: citosina, enzimas, moléculas de adhesión y receptores. Este efecto inhibitorio es debido a la interacción del receptor del corticoide activado y un factor de transcripción activado como el factor nuclear Kappa β y el factor activador de la proteína 1/calpactina, que regulan la expresión de genes inflamatorios.

Otro mecanismo inflamatorio es a nivel de las membranas celulares, actuando de 2 maneras: por acción directa a través de la lipocortina, que a su vez inhibe a la fosfolipasa A2, bloqueando de esta manera la activación del ácido araquidónico e impidiendo la producción de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos, como consecuencia directa, disminuye el proceso inflamatorio.

En la piel se han identificado receptores específicos para corticoides tanto en la epidermis como en los fibrolastos dérmicos con los que se relaciona el efecto antiproliferativo. El efecto sobre las células en división en la capa basal de la epidermis tiene mucha importancia, especialmente en enfermedades de renovación celular rápida como la psoriasis. Esta actividad antiproliferativa puede producir un adelgazamiento en la epidermis, los corticoides tópicos pueden afectar a la actividad fibrolástica de la dermis. Se ha registrado una reducción en las fibras de colágeno y en las sustancias intracelulares de los mucopolisacáridos. Esta propiedad antiproliferativa en la dermis permite explicar por qué los corticoides interlesionales son útiles en el tratamiento de queloides y de cicatrices hipertróficas. Esta propiedad puede aumetar la fragilidad de los vasos dérmicos con púrpura secundaria y atrofia grasa localizada en la dermis profunda.

La reducción del enrojecimiento en las dermatosis se debe a la capacidad de los corticoides tópicos para provocar la constricción de pequeños capilares en la dermis superficial. La capacidad para causar vasoconstricción está relacionada con la eficacia clínica, siendo de este modo una herramienta útil para predecir la actividad clínica.

Clasificación.

Los corticoides se pueden clasificar, de acuerdo a su potencia en cuatro tipos:

Los corticoides juegan un papel fundamental en el tratamiento de las enfermedades dermatológicas. Aproximadamente la mitad de las prescripciones realizadas por los dermatólogos corresponden a estos agentes.

El médico debe elegir un corticoide lo suficientemente fuerte para atacar la dermatitis, pero no tanto que pudiera causar reacciones secundarias en el paciente.

Para esto se deben tomar en cuenta varios factores:

Localización de la dermatosis. Las lesiones en las palmas y en las plantas con frecuencia requieren de corticoides más potentes, pues la capa córnea en estas regiones suele ser gruesa.Profundidad de la lesión. Las lesiones ubicadas en las dérmis suelen ser más resistentes, pues son más profundas.

Dermatitis Sensibles a Corticoides. Dermatitis atópica (niños), psoriasis, dermatitis seborreica, quemadura solar, intértrigo, prurito anal, vulvar y escrotal, pitiriasis rosada.

Dermatitis Moderadamente Sensibles a Corticoides. Eccema numular, dermatitis atópica (adulto), dermatitis de contacto, lupus eritematoso discorde, picaduras.

Dermatitis Resistentes a Corticoides. Psoriasis en placa, liquen simple crónico, eccema dishidrótico, liquen plano, granuloma anular, necrobiosis lipoidica.

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